1.卡格列净片的作用
卡格列净片是一种钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,可抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,主要目的是降低血糖,主要用于治疗糖尿病,具有降糖、减重、降压的作用。目前临床上常用的SGLT2抑制剂包括恩格列净、达格列净和卡格列净,治疗糖尿病的机制相似,那么卡格列净在该类药物中的优势对其临床广泛应用具有重要意义。
2.卡格列净的优势
2.1疗效 目前临床研究已经证实,卡格列净具有显著的降血糖作用,在减重、改善胰岛B细胞功能也有良好表现。卡格列净在2型糖尿病中的治疗有效率可高达89%左右,且在肥胖、超重的2型糖尿病患者中,其血糖达标率可达到70%。
2.2心血管保护作用 2型糖尿病患者中并发心血管疾病较为常见,是临床上2型糖尿病患者死亡的主要原因。使用卡格列净可降低2型糖尿病患者心血管疾病的发生率,且可改善合并心血管疾病的2型糖尿病患者预后。卡格列净保护心血管的机制较多,且较为复杂,包括:①抑制血管内皮细胞增殖:糖尿病心血管病变机制复杂且多样,动脉粥样硬化的发生为重要因素之一。内皮细胞以及血管壁细胞高糖毒性可诱发血管炎症,促进动脉粥样硬化的进展,导致心血管疾病发生。卡格列净可抑制血管内皮细胞增殖,阻断血管生成,延缓动脉粥样硬化过程。并且卡格列净可降低视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化,抑制蛋白生长,抑制DNA转录,抑制血管内皮细胞增殖。②抗氧化作用和抗炎作用:氧化应激可促血管炎症,引起血管内皮细胞功能障碍,导致血管病变发展。卡格列净可减少血管氧化应激的发生,抑制炎症,延缓动脉粥样硬化进展。③保护心肌细胞:在心肌细胞受损的情况下可诱导脂质过氧化,卡格列净可通过激活腺苷酸活化蛋白激酶保护心肌细胞,预防心肌缺血再灌注损伤,可预防左心室舒张功能障碍。④促进酮体生成:卡格列净可改善心血管代谢,并促进酮体增加,提高心功能。
2.3减重作用 超重和肥胖是代谢疾病的重要危险因素,可影响降糖药物的治疗效果。卡格列净具有利钠作用,可影响体液排泄,促进用药早期减重。随着用药时间延长,可减少热量和脂肪质量,持续减重。
2.4降压作用 在2型糖尿病患者中,有较高的高血压发生率。卡格列净可阻断SGLT2,促进肾脏内血管紧张素原的产生,抑制肾内氧化应激反应,从而降低血压。
2.5安全性 服用卡格列净患者中不良反应发生多为初期,到后期可明显降低不良反应风险,且对心血管、肾脏均有保护作用。
(作者单位:河南省商城县人民医院)